Тулавен – ветеринарный антибиотик, который используют для лечения:

• крупного рогатого скота заболеваний органов дыхания, вызванных микроорганизмами (Mannheimia heemolytica, Pasteurella multocida, Histophilus somni и Mycoplasma bovis), чувствительными к тулатромицину. Лечение животных, больных кератоконъюнктивитом, вызванное микроорганизмами (Moraxella bovis), чувствительными к тулатромицину. Наличие заболевания в стаде следует установить для проведения метафилактического лечения;

• свиней заболеваний органов дыхания, вызванных микроорганизмами (Actinobacillus pleuropneumoniae, Pasteurella multocida, Mycoplasma hyopneumoniae, Haemophilus parasuis и Bordetella bronchiseptica), чувствительными к тулатромицину. Наличие заболевания в стаде следует установить до метафилактического лечения. Препарат рекомендуется применять в том случае, когда ожидается, что в стаде свиней разовьется заболевание;

• овец и коз ранних стадий инфекционного пододерматита (копытная гниль), вызванного бактерией Dichelobacter nodosus, чувствительной к тулатромицину.

Состав

1 мл препарата содержит действующее вещество:

• тулатромицин – 100 мг.

Вспомогательные вещества: монотиоглицерин, пропиленгликоль, лимонная кислота, разведенная кислота хлоридная, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

ATC vet классификационный код QJ01 – антибактериальные ветеринарные препараты для системного применения. QJ01FA94 – Тулатромицин.
Тулатромицин – полусинтетический антибиотик из группы макролидов. Он отличается от других макролидов своим пролонгированным действием (частично благодаря трем аминогруппам). Тулатромицин действует бактериостатически. Тулатромицин ингибирует биосинтез важных для бактерий протеинов благодаря способности селективно связываться с бактериальными рибосомальными РНК и стимулировать диссоциацию пептидил-тРНК от рибосомы в процессе транслокации.
Тулатромицин обладает in vitro активностью против грамотрицательных микроорганизмов (Mannheimia haemolytica, Pasteurella multocida, Histophilus somni, Mycoplasma bovis, Actinobacillus pleuropneumoniae, Pasteurella multocida, Mycoplasma hyopneumoniae, Haemophilus parasuis, Bordetella bronchiseptica), которые чаще всего вызывают респираторные заболевания у крупного рогатого скота и свиней.Тулатромицин также обладает in vitro активностью в отношении Moraxella bovis, бактериального возбудителя, который чаще всего ассоциируется с инфекционным кератоконъюнктивитом крупного рогатого скота.
В некоторых изолятах Histophilus somni и Actinobacillus pleuropneumoniae было обнаружено повышение минимальной ингибиторной концентрации (MIC). Продемонстрированная активность in vitro против Dichelobacter nodosus (vir), бактериального возбудителя, чаще всего ассоциируется с инфекционным пододерматитом (копытная гниль) у овец.
Кроме антимикробных свойств, в экспериментальных исследованиях тулатромицин демонстрировал иммуномодулирующее и противовоспалительное действие. В полиморфноядерных клетках крупного рогатого скота и свиней (ПМН; нейтрофилы) он способствует апоптозу (запрограммирована гибель клеток) и клиренсу апоптотических клеток макрофагами. Это снижает продукцию провоспалительных медиаторов лейкотриена В4 и CXCL-8 и индуцирует выработку противовоспалительного и рассасывающего липидного липоксина А4.
У крупного рогатого скота фармакокинетический профиль тулатромицина, при однократном подкожном введении в дозе 2,5 мг/кг массы тела, характеризуется быстрым и экстенсивным всасыванием с последующим высоким распределением и медленным выведением. Максимальная концентрация (Cmax) вещества в плазме крови (около 0,5 мкг/мл) достигается через 30 мин после введения дозы (Tmax). Концентрация тулатромицина в гомогенате легких была значительно выше, чем в плазме крови. Имеются убедительные доказательства значительного накопления тулатромицина в нейтрофилах и альвеолярных макрофагах. Однако концентрация тулатромицина in vivo в месте поражения легких не установлена. Пиковые концентрации сопровождаются медленным снижением системного воздействия с очевидным периодом полувыведения (t1/2) в плазме – 90 часов. Связывание с белками плазмы низкое, примерно 40%. Объем распределения в стационарном состоянии (VSS), определенный после введения, составляет 11 л/кг. Биодоступность тулатромицина после подкожного введения у крупного рогатого скота составляет примерно 90%.
У свиней фармакокинетический профиль тулатромицина, при однократном внутримышечном введении в дозе 2,5 мг/кг массы тела, также характеризуется быстрой и интенсивной абсорбцией с последующим высоким распределением и медленной элиминацией.
Максимальная концентрация (Cmax) в плазме составляет примерно 0,6 мкг/мл и достигается через 30 минут после введения дозы (Tmax). Концентрация тулатромицина в гомогенате легких была значительно выше, чем в плазме. Имеются убедительные подтверждения значимого скопления тулатромицина в нейтрофилах и альвеолярных макрофагах. Однако концентрация тулатромицина in vivo в месте поражения легких неизвестна. Пиковые концентрации сопровождаются медленным понижением системного воздействия с очевидным периодом полувыведения (t 1/2) в плазме - примерно 91 часов. Связывание с белками плазмы составляет около 40%. Объем распределения в стационарном состоянии (VSS), определенный после введения, составляет 13,2 л/кг. Биодоступность тулатромицина после внутримышечного введения свиньям составляет примерно 88%.
У овец тулатромицин, при однократном внутримышечном введении в дозе 2,5 мг/кг массы тела, достигает максимальной концентрации в плазме (Cmax) 1,19 мкг/мл примерно через 15 минут (Tmax) после введения, период полураспада составляет (t1 /2) 69,7 часов. Связывание с белками плазмы составляет около 60-75%. После введения объем распределения в стационарном состоянии (VSS) составлял 31,7 л/кг. Биодоступность тулатромицина при внутримышечном введении у овец составляет 100%.

Дозировка

• Крупный рогатый скот: подкожно, однократно в дозе 1 мл препарата на 40 кг массы тела животного (2,5 мг тулатромицина на 1 кг массы тела).
  Для лечения крупного рогатого скота массой тела более 300 кг массы тела разделяют дозу так, чтобы в одно место введения вводить не более 7,5 мл препарата.

• Свиньи: внутримышечно, в области шеи, однократно в дозе 1 мл препарата на 40 кг массы тела животного (2,5 мг тулатромицина на 1 кг массы тела). Для лечения свиней массой тела более 80 кг массы тела разделяют дозу так, чтобы в одно место введения вводить не более 2 мл.
  При любых респираторных заболеваниях рекомендуется лечить животных на ранних стадиях заболевания и оценивать реакцию на лечение в течение 48 часов после применения препарата.
  Если клинические признаки респираторных заболеваний сохраняются, усиливаются или возникает рецидив, лечение следует изменить, применяя другой антибиотик, и продолжать, пока клинические признаки не исчезнут.

• Овцы, козы: внутримышечно в области шеи, однократно в дозе 1 мл препарата на 40 кг массы тела животного (2,5 мг тулатромицина на 1 кг массы тела).

Чтобы обеспечить правильную дозировку, следует точнее определить массу тела животного во избежание введения неверной дозы.
Для многократного использования флакона рекомендуется использовать аспирационные иглы или многоразовые шприцы, чтобы избежать лишнего растяжения пробки. Пробка флакона может быть безопасно проколота до 20 раз.

Противопоказания

Не применять Тулавен животным:

• с повышенной чувствительностью к тулатромиину или другим компонентам препарата;

• одновременно с другими макролидами или линкозамидами;

• молоко которых используется для употребления в пищу людям.

Побочное действие

Подкожное введение большого рогатого скота очень часто вызывает болевые реакции и отеки в месте введения, которые могут сохраняться до 30 дней. Такие реакции у свиней и овец не наблюдались после внутримышечного введения.
Патоморфологические реакции в месте инъекции (включая обратные изменения застоя, отеки, фиброз и кровоизлияния) очень распространены в течение примерно 30 дней после введения крупного рогатого скота и свиньям.
У овец после внутримышечной инъекции часто могут проявляться периодические признаки дискомфорта (дрожание головы, растирание места инъекции, отступление назад). Эти признаки исчезают в течение нескольких минут.

Особые предостережения при использовании

Использование ветеринарного средства должно базироваться на проведении теста чувствительности микроорганизмов, выделенных от животных к препарату. Если это невозможно, терапия должна назначаться с учетом местного (регионального, фермерского) уровня эпизоотической ситуации чувствительности целевых бактерий. Официальная, национальная и региональная противомикробная политика должна учитываться при использовании препарата.
Использование препарата с несоблюдением рекомендаций, изложенных в листовке-вкладке, может увеличить распространенность бактерий, устойчивых к тулатромицину, а также снизить эффективность лечения другими макролидами благодаря потенциалу перекрестной резистентности.

Применение в период беременности, лактации, яйценоскости

Лабораторные исследования на крысах и кроликах не выявили никаких признаков тератогенного, фетотоксического или матернотоксического действия препарата.
Безвредность применения ветеринарного средства во время беременности и лактации не установлена.
Использование препарата в период беременности или кормления грудью должно основываться на оценке пользы/риска ответственным врачом ветеринарной медицины в каждом конкретном случае.

Взаимодействие с другими средствами и другие формы взаимодействия

Возникает перекрестная резистентность тулатромицина с другими макролидами. Не следует применять препарат одновременно с противомикробными препаратами с подобным способом действия, такими как другие макролиды или линкозамиды.

Специальные предостережения

Эффективность противомикробного лечения копытной гнили у овец может быть снижена факторами, такими как влажные условия окружающей среды, а также неправильная практика содержания животных в хозяйстве. Поэтому обработку копытной гнили следует проводить вместе с системным улучшением условий содержания овец.
Лечение овец, больных доброкачественным пододерматитом противомикробными средствами не считается целесообразным.
Тулатромицин проявляет ограниченную эффективность у овец с выраженными клиническими признаками подострого или хронического пододерматита, поэтому его следует применять только на ранней стадии заболевания.

Период выведения (коренции)

Убой животных на мясо разрешают через 22 суток (крупный рогатый скот), 13 суток (свиньи) и 16 суток (овцы) после последнего применения препарата. Полученное к указанному сроку мясо утилизируют или скармливают непродуктивным животным, в зависимости от вывода врача ветеринарной медицины.
Не применять животным, молоко которых используется для употребления в пищу людям.
Не применять беременным животным, молоко которых предназначено для потребления людям, в течение 2 месяцев до даты родов.

Хранение

Темное, недоступное для детей место при температуре от 2 до 25 ˚С, отдельно от пищевых продуктов и кормов.
Срок годности – 36 месяцев.
После открытия флакона препарат следует использовать в течение 28 суток.